Як приймати еуфілін при вагітності? Які протипоказання і побічні дії? Інструкція.

Форма випуску, склад і упаковка

Пігулки круглі, плоскоциліндричні, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою - 1 таб.

аминофиллин 150 мг

допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний.

10 - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
10 - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
30 - банки (1) - пачки картонні.
30 - банки полімерні (1) - пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група

Бронхолітичний препарат - інгібітор фосфодіестераз

реєстраційні №№

таблетки 150 мг: 10, 20 або 30 - ЛС-001569, 18.03.11. Термін дії рег. уд. не обмежений. ЖНВЛП. Мін.асс ..

Фармакологічна дія

Бронхолітичну засіб, похідне ксантіна- пригнічує фосфодіестеразу, збільшує накопичення в тканинах циклічного аденозинмонофосфату, блокує аденозинові (пуринові) рецептори- знижує надходження іонів кальцію через канали клітинних мембран, зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури. Розслабляє мускулатуру бронхів, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м`язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиляцію, що в кінцевому підсумку призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное.

Нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниження концентрації вуглекислоти. Виявляє стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу і число серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік і потреба міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином, судин мозку, шкіри і нирок). Надає периферичний веноділатірующее дію, зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск в «малому» колі кровообігу.

Збільшує нирковий кровообіг, виявляє помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів і PgE2 альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію. Володіє токолітичних дією, підвищує кислотність шлункового соку. При використанні в великих дозах має енілептогенним дією.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повно всмоктується, біодоступність - 90-100%. Їжа знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її величину (великі об`єми рідини і білки прискорюють процес). Чим вище прийнята доза, тим нижче швидкість абсорбції. Час досягнення Cmax - 1-2 ч. Vd знаходиться в діапазоні 0.3-0.7 л / кг (30-70% від «ідеальної» маси тіла), в середньому 0.45 л / кг. Зв`язок з білками плазми у дорослих - 60%, у хворих на цироз печінки - 36%. Проникає в грудне молоко (10% від прийнятої дози), через плацентарний бар`єр (концентрація в сироватці крові плода трохи вище, ніж в сироватці матері).

Бронходілатірующій властивості аминофиллин проявляє в концентраціях 10-20 мкг / мл. Концентрація понад 20 мг / мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при більш низькому вмісті препарату в крові 5-10 мкг / мл. Метаболізується при фізіологічних значеннях рН з вивільненням вільного теофіліну, який далі метаболізується в печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому Р450. В результаті утворюються 1, 3-диметилсечової кислота (45-55%), яка має фармакологічної активності, але поступається теофіліну в 1-5 разів. Кофеїн є активним метаболітом і утворюється в невеликих кількостях. У дітей старше 3 років і у дорослих (на відміну від дітей більш молодшого віку) феномен кумуляції кофеїну відсутня. T1 / 2 у дітей старше 6 місяців - 3.7 ч-у дорослих - 8.7 ч-у «курців» (20-40 сигарет на добу) - 4-5 ч (після відмови від куріння нормалізація фармакокінетики через 3-4 місяці) - у дорослих з хронічними обструктивними захворюваннями легень, «легеневим» серцем і легенево-серцевою недостатністю - понад 24 год. Виводиться нирками.

Показання до застосування препарату еуфілін

Бронхообструктивний синдром будь-якого генезу: бронхіальна астма (препарат вибору у хворих з астмою фізичного напруження і як додатковий засіб при ін. Формах), хронічна обструктивна хвороба легень, емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт, легенева гіпертензія, «легеневе» серце, нічне апное.

режим дозування

Всередину, дорослим слід призначати але 150 мг на прийом 1-3 рази на день після їди. Дітям всередину слід призначати з розрахунку 7-10 мг / кг на добу в 4 прийоми. Тривалість курсу лікування - від декількох днів до декількох місяців, в залежності від перебігу захворювання і переносимості препарату.

Вищі дози еуфіліну для дорослих всередину: разова - 0.5 г, добова - 1.5 г. Вищі дози для дітей всередину: разова - 7 мг / кг, добова - 15 мг / кг.

Побічна дія

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія (в тому числі у плода при прийомі вагітної в III триместрі), аритмії, кардіалгія, зниження артеріального тиску, збільшення частоти нападів стенокардії.

З боку травної системи: біль у шлунку, нудота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі - зниження апетиту.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, лихоманка.

Інші: біль у грудях, прискорене дихання, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення.

Протипоказання до застосування препарату еуфілін

Гіперчутливість (в тому числі до інших похідних ксантину: кофеїн, пентоксифілін, теобромін), епілепсія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), гастрит з підвищеною кислотністю, артеріальна гіпер- або гіпотензія тяжкого перебігу, тахіаритмії, геморагічний інсульт, крововилив в сітківку ока, дитячий вік (до 3 років).

З обережністю. Важка коронарна недостатність (гостра фаза інфаркту міокарда, стенокардія), поширений атеросклероз судин, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, часта шлуночкова екстрасистолія, підвищена судомна готовність, печінкова і / або ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (в анамнезі), кровотеча з желучно-кишкового тракту в недавньому анамнезі, неконтрольований гіпотиреоз (можливість кумуляції) або тиреотоксикоз, тривала гіпертермія, гастроезофагеальний рефлюкс, гіперплазія передміхурової залози, вагітність, період лактації, похилий вік, дитячий вік. Призначають одночасно з антикоагулянтами.

Застосування препарату еуфілін при вагітності і годуванні грудьми

З обережністю вагітність, період лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю печінкова недостатність.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю ниркова недостатність.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю похилий вік

Застосування у дітей

Протипоказано: дитячий вік (до 3 років).

особливі вказівки

Дотримуватися обережності при вживанні великих кількостей кофеинсодержащих продуктів чи напоїв в період лікування, необхідно утримуватися від водіння транспорту і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Передозування

Симптоми: зниження апетиту, біль у шлунку, діарея, нудота, блювання (у тому числі з кров`ю), шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження, тривожність, світлобоязнь, тремор, судоми. При тяжкому отруєнні можуть розвинутися епілептоідние напади (особливо у дітей без виникнення будь-яких провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, некроз скелетних м`язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, застосування активованого вугілля, проносних лікарських засобів, промивання кишечника комбінацією поліетиленгліколю і електролітів, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз (ефективність не висока, перитонеальний діаліз не ефективний), симптоматична терапія (у тому числі метоклопрамид і ондансетрон - при блювоті). При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів і проводити оксигенотерапію. Для купірування нападу - в / в діазепам 0.1-0.3 мг / кг (але не більше 10 мг). При сильній нудоті і блювоті - метоклопрамід або ондансетрон (в / в).

лікарська взаємодія

Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), засобів для загальної анестезії (підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій), ксантинів і засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність), бета-адреностимуляторов. Протидіарейні препарати та ентеросорбенти знижують всмоктування аминофиллина. Рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, ізоніазид, карбамазепін, сульфінпіразон, аміноглутетимід, пероральні естрогенвмісні контрацептиви і морацизин, будучи індукторами печінкових ферментів, підвищують кліренс аминофиллина, що може вимагати збільшення його дози. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, еноксацином, невеликими дозами етанолу, дисульфірамом, фторхінолонами, рекомбінантним інтерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тіабендазолом, тиклопідином, верапамілом і при вакцинації проти грипу інтенсивність дії аминофиллина може збільшуватися, що може потребувати зниження його дози. Підсилює дію бета-адреностимуляторов і діуретиків (в тому числі за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію і бета-блокаторів. Сумісний з спазмолітиками, не застосовують спільно з іншими похідними ксантину.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 20 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності. 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.