Кларитроміцин - інструкція із застосування

Clarithromycin

Склад і форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.

кларитроміцин 250 мг 500 мг
допоміжні речовини: крохмаль картофельний- мкц- ПВП низькомолекулярний (повідон) - крохмаль прежелатінізірованний- натрію лаурил сульфат кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - магнію стеарат-
оболонка: Opadry II або інший, зареєстрований на території РФ, аналогічної якості
в блістері 5 шт.- в пачці картонній 1 або 2 блістери.

Опис лікарської форми

Таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, овальні, двоопуклої форми. На зламі повинні бути видні два шари.

характеристика

Напівсинтетичний макролідних антибіотиків широкого спектру дії.

Фармакодинаміка

Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв`язується з 50S субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини). Діє на поза- і внутрішньоклітинно розташованих збудників. Активний відносно: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter ), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida , деяких анаеробів (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менш активний щодо Micobacterium tuberculosis.

Фармакокінетика

Абсорбція - швидка. Їжа уповільнює всмоктування, суттєво не впливаючи на біодоступність. Зв`язок з білками плазми - понад 90%. Після одноразового прийому реєструються 2 піки Cmax. Другий пік зумовлений здатністю препарату концентруватися в жовчному міхурі з подальшим вступом до кишечник і всмоктуванням. Cmax при пероральному прийомі 250 мг досягається через 1-3 год.

Після прийому всередину 20% від прийнятої дози швидко гідроксилюється в печінці ферментами цитохрому P450 CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 з утворенням основного метаболіту - 14-гідроксикларитроміцину, що володіє вираженою протимікробною активністю відносно Haemophilus influenzae. Є інгібітором ферментів CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7.

При регулярному прийомі по 250 мг / сут рівноважні концентрації незмінного препарату і його основного метаболіту - 1 і 0,6 мкг / мл відповідно-T1 / 2 - 3-4 і 5-6 годин відповідно. При збільшенні дози до 500 мг / сут рівноважна концентрація незміненого препарату і його метаболіти в плазмі - 2,7-2,9 і 0,83-0,88 мкг / мл відповідно-T1 / 2 - 4,8-5 і 6, 9-8,7 год відповідно. У терапевтичних концентраціях накопичується в легенях, шкірі і м`яких тканинах (в них концентрації в 10 разів перевищують рівень у сироватці крові).

Виділяється нирками і з каловими масами (20-30% - в незмінному стані, решта - у вигляді метаболітів). При одноразовому прийомі 250 і 1200 мг нирками виділяється 37,9 і 46%, з каловими масами - 40,2 і 29,1% відповідно.

Показання препарату Кларитроміцин

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт, синусит), нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, атипова пневмонія), Шкіри і м`яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, ранова інфекція), середній отіт- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, мікобактеріоз, хламідіоз.

Протипоказання

Гіперчутливість, порфірія, вагітність (I триместр), період грудного вигодовування, одночасний прийом цизаприду, пімозиду, терфенадину.

З обережністю - ниркова і / або печінкова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічна дія

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, страх, безсоння, «кошмарні» сновіденія- рідко - дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку, діарея, стоматит, глосит, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, рідко - псевдомембранозний ентероколіт.

З боку органів чуття: шум у вухах, зміна смаку (дисгевзія) - в поодиноких випадках - втрата слуху, що проходить після відміни препарату.

З боку органів кровотворення й системи гемостазу: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі, крововиливи).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції.

Інші: розвиток стійкості мікроорганізмів.

взаємодія

Не допускається одночасне застосування з цизапридом, пімозидом, терфенадином.

При одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові ЛЗ, які метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому P450, непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), триазолама, мідазоламу, циклоспорину, дизопіраміду, фенітоїну, рифабутину, ловастатину, дігоксину, алкалоїдів ріжків та ін.

Зменшує абсорбцію зидовудину (між прийомом ЛЗ необхідний інтервал не менше 4 год).

Можливий розвиток перехресної резистентності між кларитроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином.

Спосіб застосування та дози

Всередину, дорослим і дітям старше 12 років - по 250-500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування - 6-14 днів.

При тяжкому перебігу інфекцій або в разі утруднення перорального застосування призначають у вигляді в / в ін`єкцій в дозі 500 мг / добу протягом 2-5 днів, з подальшим переведенням на пероральний прийом 500 мг / сут. Загальна тривалість лікування становить 10 днів.

При лікуванні інфекцій, викликаних Mycobacterium avium, синуситах, а також важких інфекціях (в т.ч. викликаних Haemophilus influenzae) призначають всередину, по 0,5-1 г 2 рази на день (максимально - 2 г). Тривалість лікування - 6 місяців і більше.

У хворих з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 30 мл / хв або концентрації сироваткового креатиніну більше 3,3 мг / 100 мл) - 250 мг / добу (одноразово), при тяжких інфекціях - по 250 мг 2 рази на добу. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи - 14 днів.

Передозування

Симптоми: порушення функції шлунково-кишкового тракту, головний біль, сплутаність свідомості.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

особливі вказівки

При наявності хронічних захворювань печінки необхідний регулярний контроль ферментів сироватки крові.

З обережністю призначають на фоні ЛЗ, які метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їх концентрацію в крові).

У разі спільного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.

При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом з терфенадином, цизапридом, астемізолом.

Умови зберігання препарату Кларитроміцин

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Кларитроміцин

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.