Мотилиум - інструкція із застосування

латинська назва

Motilium

Склад і форма випуску

Мотилиум таблетки, вкриті оболонкою від білого до блідо-кремового кольору, круглі, двоопуклі, з написом «Janssen» на одному боці та «M / 10» - на другий-на зламі - білого кольору.

1 таблетка містить домперидону 10 мг-
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний попередньо желатинізований, поливидон, магнію стеарат, олія рослинна гідрогенізована, натрію лаурилсульфат, гіпромеллоза-
10 або 30 шт. в блістерах, 1 блістер в картонній пачці.

Мотилиум таблетки лінгвальні білого або майже білого кольору, круглі, швидкорозчинні.

1 таблетка містить домперидону 10 мг-
допоміжні речовини: желатин, манітол, аспартам, м`ятний ароматизатор.
10 шт. в блістерах, 1 або 3 блістери в картонній пачці.

Мотилиум суспензія для прийому всередину однорідна, білого кольору.

5 мл суспензії містять домперидона 5 мг-
допоміжні речовини: натрію сахарин, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза, сорбітол, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію гідроксид, полісорбат, вода очищена.
100 або 200 мл у флаконах, 1 флакон в комплекті з градуйованою піпеткою на 5 мл або мірним ковпачком на 10 мл в картонній пачці.

Фармакологічна дія

Мотилиум - протиблювотний засіб, стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту. Домперидон - антагоніст допаміну, що володіє, аналогічно метоклопрамиду і деяким нейролептиків, протиблювотні властивості. Однак на відміну від цих препаратів домперидон погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр.

Застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофізу. Протиблювотну дію, можливо, обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів допаміну в тригерній зоні хеморецепторів.

При прийомі всередину домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює випорожнення шлунка - вихід рідких і напівтвердих фракцій у здорових людей та твердих фракцій у хворих, в разі, коли цей процес був уповільнений, та підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу у здорових людей.
Домперидон не чинить дії на шлункову секрецію.

Мотилиум, показання до застосування

• Комплекс диспептичних симптомів, що часто асоціюється з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом (відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота, відрижка, метеоризм, нудота, блювота, печія і регургітація);
• нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного походження, спричинені радіотерапією, лікарською терапією або порушенням дієти;
• нудота і блювання, спричинені агоністами допаміну в разі їх застосування при хворобі Паркінсона (такими як L-допа і бромокриптин);
• синдром зригування, циклічна блювота, шлунково-стравохідний рефлюкс і інші порушення моторики шлунка у дітей.

Протипоказання

• шлунково-кишкова кровотеча;
• механічна непрохідність або перфорація, при яких стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною;
• пролактин-секретирующая пухлина гіпофіза (пролактинома);
• одночасний прийом пероральних форм кетоконазолу;
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Таблетки, вкриті оболонкою, показані для дорослих і дітей з масою тіла більше 35 кг.

Таблетки лінгвальні показані для дорослих і дітей старше 5 років.

У дитячій практиці (особливо дітям у віці до 5 років) рекомендується використовувати Мотилиум в формі суспензії.

При хронічній диспепсії дорослим і дітям призначають по 10 мг 3 рази / добу за 15-30 хв до прийому їжі і, в разі необхідності, перед сном. Максимальна добова доза - 80 мг.

При необхідності для дорослих і дітей у віці старше 12 років дозу можна подвоїти.

Дітям препарат у формі суспензії призначають з розрахунку 2.5 мл / 10 кг маси тіла (що відповідає 250 мкг / кг маси тіла) 3 рази / добу до прийому їжі і, в разі необхідності, перед сном.

При необхідності зазначену дозу можна подвоїти (за винятком дітей віком до 1 року). Максимальна добова доза - 2.4 мг / кг маси тіла, але не більше 80 мг.

При нудоті і блювоті дорослим і дітям старше 12 років призначають по 20 мг 3-4 рази / добу до прийому їжі і перед сном. Максимальна добова доза - 80 мг.

Дітям у віці від 5 до 12 років призначають по 10 мг 3-4 рази / добу до прийому їжі і перед сном. Препарат у формі суспензії призначають з розрахунку 5 мл / 10 кг маси тіла (що відповідає 500 мкг / кг маси тіла) 3-4 рази / добу до прийому їжі і перед сном. Ця доза досягається дворазовим наповненням піпетки. Максимальна добова доза - 2.4 мг / кг маси тіла, але не більше 80 мг.

При нирковій недостатності рекомендується збільшення інтервалу між прийомом препарату. Оскільки дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками в незміненому вигляді, то навряд чи є необхідність корекції разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні частоту прийому слід зменшити до 1-2 разів / добу в залежності від тяжкості ниркової недостатності, також може знадобитися зниження дози.

Побічна дія

З боку травної системи: рідко - розлади ЖКТ- в одиничних випадках - минущі спазми кишечника.

З боку центральної нервової системи: екстрапірамідні симптоми (дуже рідко - у дітей-в одиничних випадках - у дорослих) - повністю оборотні і зникають після припинення лікування.

При недостатньому розвитку гематоенцефалічний бар`єр (наприклад, у дітей до 1 року) або порушення його функцій не можна повністю виключити можливість появи неврологічних побічних ефектів.

З боку ендокринної системи: можлива гіперпролактинемія, рідко призводить до галакторее, гінекомастії, аменорея.

Алергічні реакції: рідко - висип, кропив`янка.

Вагітність і лактація

Даних про застосування Мотилиума при вагітності недостатньо.

До теперішнього часу немає даних про підвищення ризику вад розвитку у людини. Проте, застосування Мотилиума при вагітності (особливо в першому триместрі) Можливо тільки у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

У жінок концентрація домперидону в грудному молоці становить 10-50% від відповідної концентрації в плазмі і не перевищує 10 нг / мл. Загальна кількість домперидону, екскретіруемого в грудне молоко - менше 7 мкг / сут при застосуванні максимально допустимих доз.

Невідомо, чи робить цей рівень негативний вплив на немовлят. Тому при необхідності застосування Мотилиума в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

особливі вказівки

При одночасному застосуванні Мотилиума з антацидними або антисекреторними препаратами останні необхідно приймати після прийому їжі, тобто їх не слід приймати одночасно з Мотіліума.

З обережністю слід призначати Мотилиум хворим з печінковою недостатністю, враховуючи високий ступінь метаболізму домперидону в печінці.

При тривалій терапії хворі повинні перебувати під регулярним наглядом.

Використання в педіатрії

У зв`язку з тим, що процеси метаболізму і функції гематоенцефалічний бар`єр в перші місяці життя розвинені в повному обсязі, дітям грудного віку будь-який препарат слід призначати дуже обережно і під ретельним медичним наглядом.

Оскільки типове для Мотилиума відсутність впливу на ЦНС в основному є результатом слабо вираженого проникнення через гематоенцефалічний бар`єр, виникнення неврологічних симптомів не можна повністю виключити у дітей у віці до 1 року. Передозування може викликати неврологічні побічні ефекти у дітей.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Мотилиум не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмами.

лікарська взаємодія

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати анти диспептичним дію Мотилиума.

Біодоступність Мотилиума при прийомі всередину зменшується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату.

Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з Мотіліума, тому що вони знижують його біодоступність.
Основний шлях метаболічних перетворень домперидону відбувається за участю ізоферменту 3A4 системи цитохрому P450.

На підставі досліджень in vitro можна припустити, що при одночасному застосуванні домперидону і лікарських засобів, значно пригнічують цей ізофермент, можливе підвищення рівня домперидону в плазмі.

Прикладами інгібіторів ізоферменту CYP3A4 є такі лікарські засоби: протигрибкові препарати азолового ряду, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон.

При проведенні дослідження на здорових добровольцях взаємодії домперидону з кетоконазолом виявлено, що кетоконазол інгібує CYP3А4-залежний первинний метаболізм домперидону, внаслідок чого досягається приблизно трикратне збільшення Сmax і AUC домперидону в фазі плато.

У дослідженні взаємодії домперидону та кетоконазолу показано, що при спільному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази / добу та кетоконазолу в дозі 200 мг 2 рази / добу спостерігається подовження інтервалу QT на 10-20 мсек.

При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозах, так і при прийомі добової дози 160 мг (що в 2 рази перевищує максимально допустиму добову дозу) не було відмічено клінічно значущих змін інтервалу QT.

Теоретично (тому що препарат володіє гастрокінетичної дією) Мотилиум міг би впливати на абсорбцію одночасно застосовуваних препаратів, зокрема, препаратів з уповільненим вивільненням активної речовини, або препаратів, вкритих кишковорозчинною оболонкою. Однак застосування домперидону у хворих на тлі прийому парацетамолу або підібраною терапії дигоксином не впливало на рівень цих препаратів у крові.

Мотилиум може також поєднуватися з нейролептиками, дію яких він не усілівает- агоністами дофамінергічних рецепторів (бромокриптином, леводопою), небажані периферичні ефекти яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує, що не нейтралізуючи їх основні властивості.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 30 ° C.

Термін придатності таблеток, вкритих оболонкою, і суспензії для прийому всередину - 5 років, таблеток лінгвальних - 3 роки.