Німуліду - інструкція із застосування

Nimulid

склад

Таблетки. 1 таблетка:

Активна речовина:

Німесулід 100 мг
Допоміжні речовини: лактоза - 151,5 мг-кроскармелоза натрію - 22 мг-кремнію діоксид колоїдний - 11 мг-крохмаль кукурудзяний - 37,6 мг-повідон - 8,5 мг-докузат натрію - 6,8 мг-полісорбат - 1 мг - кислотахлористоводнева * - вода очищена * - магнію стеарат - 1,6 мг (* видаляються в процесі виробництва).

Таблетки для розсмоктування. 1 таблетка:

Активна речовина:

Німесулід 100 мг
допоміжні речовини: манітол - 187,85 мг-карбоксиметилкрохмаль натрію - 15 мг-метилпарагідроксибензоат натрію - 0,281 мг-пропілпарагидроксибензоат натрію - 0,021 мг-калію сорбат - 0,346 мг-кроскармелоза натрію - 3 мг-кремнію діоксид колоїдний - 5 мг-магнію стеарат - 5 мг-аспартам - 7 мг-ароматизатор апельсиновий - 1,5 мг.

Опис лікарської форми

Таблетки: круглі, двоопуклі, світло-жовтого кольору, на одному боці напис «NIMULID», на іншій - зображення логотипу.

Таблетки для розсмоктування: круглі, двоопуклі, блідо-жовтого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - знеболювальну, протизапальну.

Фармакодинаміка

НІМУЛІДУ є НПЗЗ з класу сульфонанілідів. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.

Німесулід відноситься до НПЗЗ, механізм дії якого пов`язаний з селективним інгібуванням ЦОГ-2 і впливом на ряд інших факторів - придушення фактора активації тромбоцитів, фактора некрозу пухлин альфа, придушення протеїназ і гістаміну. Селективно пригнічуючи ЦОГ-2, знижує біосинтез ПГ у вогнищі запалення, чинить менший пригнічуючий вплив на ЦОГ-1 (рідше викликає побічні ефекти, пов`язані з пригніченням синтезу ПГ в здорових тканинах).

Фармакокінетика

Абсорбція при прийомі всередину - висока (прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь). Зв`язок з білками плазми - 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислими альфа 1-гликопротеидами - 1%. Зміна дози не впливає на ступінь зв`язування. Cmax - 3,5-6,5 мг / л. Vd - 0,19-0,35 л / кг.

Проникає в тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому його концентрація становить близько 40% від концентрації в плазмі. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальнурідину (43%). Легко проникає крізь гістогематичні бар`єри.

Метаболізується в печінці тканинними монооксигенази. Основний метаболіт - 4-гідроксинімесулід (25%) - володіє подібною фармакологічною активністю, але внаслідок зменшення розміру молекул здатний швидко дифундувати по гідрофобному каналу ЦОГ-2 до активного центру зв`язування метильної групи. 4-Гідроксинімесулід є водорозчинним з`єднанням, для виведення якого не потрібні глутатіон і реакції кон`югації II фази метаболізму (включаючи сульфатами, глюкуронирование).

T1 / 2 німесуліду - близько 1,56-4,95 год, 4-гідроксинімесуліду - 2,89-4,78 год. 4-Гідроксинімесулід виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%), піддається ентерогепатичній рециркуляції.

У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 1,8-4,8 л / год або 30-80 мл / хв), а також у дітей та осіб похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду істотно не змінюється.

Показання препарату НІМУЛІДУ

• ревматоїдний артрит;
• суглобовий синдром при загостренні подагри;
• псоріатичний артрит;
• анкілозуючий спондилоартрит;
• остеохондроз з корінцевим синдромом;
• остеоартроз;
• міалгія ревматичного та неревматичного генезу;
• запалення зв`язок, сухожиль, бурсити, в т.ч. посттравматичний запалення м`яких тканин;
• больовий синдром різного генезу (в т.ч. в післяопераційному періоді, при травмах- альгодисменорея, зубний біль, головний біль, артралгія, люмбоішалгія).

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.

Протипоказання

таблетки

• гіперчутливість до німесуліду та компонентів препарату;
• ерозивно-виразкові зміни слизової шлунка і дванадцятипалої кишки;
• запальні захворювання кишечника у фазі загострення;
• активна шлунково-кишкова кровотеча;
• виражені порушення функції печінки і / або нирок, тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну
• прогресуюче захворювання нирок;
• тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
• тяжка серцева недостатність;
• виражені порушення згортання крові;
• підтверджена гіперкаліємія;
• період після проведення аортокоронарного шунтування;
• анамнестичні дані про нападі бронхообструкции, риніту, прояви кропив`янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗЗ (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти - риносинусит, кропив`янка, поліпи слизової носа, астма);
• вагітність і період грудного вигодовування;
• дитячий вік до 12 років.

Таблетки для розсмоктування

• гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів;
• повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі);
• ерозивно-виразкові зміни слизової шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеченіе- цереброваскулярні або інше кровотеча;
• запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона) в фазі загострення;
• гемофілія та інші порушення згортання крові;
• декомпенсована серцева недостатність;
• печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки;
• виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну
• прогресуючі захворювання нирок;
• підтверджена гіперкаліємія;
• період після проведення аортокоронарного шунтування;
• анамнестичні дані про розвиток гепатотоксичних реакцій при використанні препаратів німесуліду;
• супутнє застосування потенційно гепатотоксичних речовин;
• алкоголізм, наркоманія;
• вагітність, період грудного вигодовування;
• дитячий вік до 12 років.

З обережністю (таблетки, таблетки для розсмоктування):

ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, дисліпідемія / гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, Cl креатиніну 10) - часто (lt; 10-lt; 100) - нечасто (lt; 100-lt; 1000) - рідко (lt; 1000-lt; 10000) - дуже рідко (lt; 10000 ).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, нудота, рвота- нечасто - запор, метеоризм, гастріт- дуже рідко - болю в животі, стоматит, баріться стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка і / або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.

З боку центральної нервової системи: нечасто - головокруженіе- рідко - відчуття страху, нервозність, кошмарні сновіденія- дуже рідко - головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку органів дихання: нечасто - одишка- дуже рідко - бронхоспазм- можливе загострення бронхіальної астми.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - артеріальна гіпертензія- рідко - тахікардія, геморагії, припливи.

З боку органів чуття: рідко - нечіткість зору.

Шкірні та слизові покриви: нечасто - свербіж, висип, посилення потоотделенія- рідко - еритема, дерматит.

Печінка і жовчовивідна система: часто - підвищення активності печінкових трансаміназ- дуже рідко - гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.

Нирки і сечовидільна система: нечасто - отекі- рідко - дизурія, гематурія, затримка сечі, гіперкаліемія- дуже рідко - ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку органів кровотворення: рідко - анемія, еозінофілія- дуже рідко - тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура, подовження часу кровотечі.

Алергічні реакції: рідко - реакції гіперчувствітельності- дуже рідко - анафілактоїдні реакції, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, набряклість обличчя, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Загальні реакції: рідко - загальна слабость- дуже рідко - гіпотермія.

У разі появи інших, чи не згаданих вище, побічних дій або погіршення самопочуття слід звернутися негайно до лікаря.

взаємодія

Дія медикаментів, що зменшують згортання крові, посилюється при їх одночасному застосуванні з німесулідом. Німесулід може знижувати дію фуросеміду.

Зменшує терапевтичний ефект антигіпертензивних препаратів.

Німесулід може збільшувати можливість настання побічних дій при одночасному прийомі метотрексату.

Рівень літію в плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію і німесуліду.

Через високий ступінь зв`язування німесуліду з білками плазми пацієнти, яких одночасно лікують гідантоїнами і сульфаніламідами, повинні перебувати під наглядом лікаря, проходячи обстеження через короткі проміжки часу. Німесулід може підсилювати дію циклоспорину на нирки.

Використання з ГКС, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну збільшує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту.

Спосіб застосування та дози

Таблетки Всередину.

Дорослим і дітям старше 12 років (маса тіла gt; 40 кг) - по 1 табл. 2 рази на день.

Таблетки приймають після їжі з достатньою кількістю рідини. Максимальна добова доза - 5 мг / кг.

Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю потрібно зниження добової дози до 100 мг.

Курс лікування - за призначенням лікаря.

Таблетки для розсмоктування

Слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Дорослим і дітям старше 12 років (маса тіла gt; 40 кг) - зазвичай в дозі 100 мг (1 табл.) 2 рази на добу в кінці або після прийому їжі. Таблетку слід покласти на язик, де вона відразу ж починає розчинятися. Проковтнути слину, в якій розчинилася таблетка.

Передозування

Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювота. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання.

Лікування: потрібно симптоматичне лікування пацієнта і підтримує догляд за ним. Специфічного антидоту немає. У разі якщо передозування сталася протягом останніх 4 ч, необхідно викликати блювоту, забезпечити прийом активованого вугілля (60-100 г на дорослу людину), осмотичні проносні. Форсований діурез, гемодіаліз неефективні через високу зв`язку препарату з білками.

особливі вказівки

НІМУЛІДУ слід застосовувати з обережністю пацієнтам, у яких спостерігалася схильність до кровотеч, пацієнтам із захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту або пацієнтам, які отримують антикоагулянти. Оскільки НІМУЛІДУ частково виводиться нирками, дозування його для пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшувати залежно від показників Cl креатиніну.

З огляду на повідомлення про порушення зору у пацієнтів, що приймали інші НПЗЗ, лікування повинно бути негайно припинено, якщо з`являється будь-яке порушення зору, і пацієнта повинен обстежити лікар-окуліст.

Препарат може викликати затримку рідини в тканинах, тому пацієнтам з високим артеріальним тиском і з порушеннями серцевої діяльності НІМУЛІДУ слід застосовувати з особливою обережністю.

Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що вимагають підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. Пацієнтам, у яких виражені побічні ефекти: запаморочення, сонливість, нечіткість зору, необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Форма випуску

Таблетки, 100 мг. За 10 табл. в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольгі- по 1, 2, 3 або 10 блістерів в пачці картонній.

Таблетки для розсмоктування, 100 мг. За 10 табл. в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольгі- по 1 або 2 блістери в пачці картонній.

Умови та термін зберігання

За рецептом.

Умови зберігання препарату НІМУЛІДУ

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату НІМУЛІДУ

3 роки.