Ібуклін - інструкція із застосування

Ibuclin

склад

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активні речовини:

ібупрофен 400 мг
парацетамол 325 мг
допоміжні речовини: МКЦ - 120 мг-крохмаль кукурудзяний - 76 мг-гліцерин - 3 мг-карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 7 мг-кремнію діоксид колоїдний - 5 мг-тальк - 8 мг-магнію стеарат - 6 мг

оболонка плівкова: гіпромелоза 6 cps - 11,32 мг-барвник «Сонячний захід» жовтий (Е110), лак алюмінієвий - 1,78 мг-макрогол 6000 - 2,2 мг-тальк - 4,06 мг-титану діоксид - 0, 16 мг-полісорбат 80 - 0,16 мг-сорбінова кислота - 0,16 мг-диметикон - 0,16 мг

Опис лікарської форми

Таблетки: капсуловідной форми, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, з рискою на одній стороні- для окремих таблеток допускається мармуровість забарвлення.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну.

Фармакодинаміка

Комбінований препарат, дія якого обумовлена вхідними в його склад компонентами.

Ібупрофен - НПЗП, надає анальгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість ПГ (медіатори болю, запалення і гипертермической реакції) як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну і проліферативну фази запалення.

Парацетамол - не вибіркове блокує ЦОГ, переважно в ЦНС, слабо впливає на водно-сольовий обмін і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має знеболюючу та жарознижуючу дію. У збуджених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що пояснює низький протизапальний ефект.

Ефективність комбінації вище, ніж окремих компонентів. Послаблює артралгія в спокої і при русі, зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.

Фармакокінетика

ібупрофен

Абсорбція - висока, швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Tmax після прийому всередину - близько 1-2 год. Зв`язок з білками плазми крові - більше 90%. T1 / 2 - близько 2 год. Повільно проникає в порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідині, створюючи в ній більш високі концентрації, ніж у плазмі крові.

Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується в активну S-форму. Піддається метаболізму. Більше 90% виводиться нирками (у незмінному вигляді не більше 1%) і в меншій мірі з жовчю у вигляді метаболітів і їх кон`югатів.

парацетамол

Абсорбція - висока, зв`язок з білками плазми - менше 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний і глюкуронідний метаболіти зв`язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Величина Cmax - 5-20 мкг / мл, Tmax - 0,5-2 ч. Досить рівномірно розподіляється в рідких середовищах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр.

Близько 90-95% парацетамолу метаболізується в печінці з утворенням неактивних глюкуронідних кон`югатів (60%), таурином (35%) і цистеїном (3%), а також невеликої кількості гідроксильованих і деацетілірованних метаболітів.

Невелика частина препарату гідроксилюється мікросомальними ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-n-бензохіноніміна, який зв`язується з сульфгідрильних групами глутатіону. При виснаженні запасів глутатіону в печінці (при передозуванні) ферментні системи гепатоцитів можуть блокуватися, приводячи до розвитку їх некрозу.

T1 / 2 - 2-3 ч. У пацієнтів з цирозом печінки T1 / 2 дещо збільшується. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується T1 / 2. Виводиться нирками, переважно у вигляді глюкуронідних і сульфатних кон`югатів (менше 5% - у незміненому вигляді).

У грудне молоко проникає менше 1% від прийнятої дози парацетамолу. У дітей здатність до утворення глюкуронідних кон`югатів нижче, ніж у дорослих.

Показання препарату Ібуклін®

• гарячкові стану (в т.ч. при грипі та простудних захворюваннях);
• міалгія;
• невралгія;
• болі у спині;
• суглобові болі, больовий синдром при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату;
• болю при ударах, розтягненнях, вивихах, переломах;
• посттравматичний та післяопераційний больовий синдром;
• зубний біль;
• альгодисменорея (хворобливі менструації).

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання-на прогресування захворювання не впливає.

Протипоказання

• підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. іншим НПЗЗ);
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл / хв);
• повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі);
• ураження зорового нерва;
• спадкова недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• захворювання системи крові;
• період після проведення аортокоронарного шунтування;
• прогресуючі захворювання нирок;
• тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
• підтверджена гіперкаліємія;
• активна шлунково-кишкова кровотеча;
• запальні захворювання кишечника;
• вагітність (III триместр);
• дитячий вік до 12 років.

З обережністю: ішемічна хвороба серця-хронічна серцева недостатність- цереброваскулярні захворювання-дислипидемия / гіперліпідемія- цукровий діабет- захворювання периферичних артерій- Куріння Cl креатиніну менше 60 мл / хв-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезе- наявність інфекції Helicobacter pylori- літній вік-тривале використання НПВС- Алкоголізм- важкі соматичні захворювання-одночасний прийом пероральних ГКС (в т.ч. преднізолон) , антикоагулянтів (в т.ч. варфарин), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) - вірусний гепатит печінкова і / або ниркова недостатність середнього і легкого ступеня тяжесті- доброякісні гіпербілірубінемії (синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора) - цироз печінки з портальною гіпертензіей- нефротичний синдром.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У I і II триместрах вагітності застосування можливе тільки за призначенням лікаря в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Застосування препарату в III триместрі вагітності протипоказано.

При необхідності застосування препарату в період лактації (Грудного вигодовування) слід припинити годування груддю.

В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну і мутагенну дію компонентів препарату Ібуклін®.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: НПЗЗ-гастропатія (нудота, блювання, печія, анорексія, дискомфорт або біль в епігастрії, діарея, метеоризм) - рідко - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі, порушення функції печінки, гепатит, панкреатит, роздратування або сухість в ротовій порожнині , біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, запор.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність, дратівливість, збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації рідко - асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), зниження слуху, шум у вухах, порушення зору, токсичне ураження зорового нерва, неясний зір або двоїння, скотома, амбліопія.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, тахікардія.

З боку органів кровотворення: анемія (в т.ч. гемолітична і апластична), тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм.

З боку сечовидільної системи: алергічний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки, поліурія, цистит.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, алергічний риніт, сухість і подразнення очей, набряк кон`юнктиви і повік, еозинофілія, лихоманка, анафілактичний шок, мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Лабораторні показники: зниження концентрації глюкози в сироватці, зменшення гематокриту і гемоглобіну, збільшення часу кровотечі, збільшення сироваткової концентрації креатиніну, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші: посилення потовиділення.

При тривалому застосуванні у високих дозах: виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі (шлунково-кишкова, ясенні, маточне, гемороїдальні), порушення зору (порушення колірного зору, скотома, амбліопія).

взаємодія

При одночасному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою ібупрофен знижує її протизапальну і антиагрегационное дію (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у хворих, які отримують в якості антиагрегационной кошти малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену).

Поєднання з етанолом, ГКС, кортикотропіном підвищує ризик ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту.

Ібупрофен підсилює дію прямих (гепарин) і непрямих (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітиків агентів (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину - підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень.

Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ.

Послаблює ефекти гіпотензивних ЛЗ і діуретиків (за рахунок пригнічення синтезу ниркових ПГ).

Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату.

Кофеїн підсилює аналгезуючу дію ібупрофену.

Циклоспорин і препарати золота посилюють нефротоксичність.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцін збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Антациди і холестирамін знижують абсорбцію препарату.

Мієлотоксичну ЛЗ сприяють прояву гематотоксичності препарату.

Спосіб застосування та дози

Всередину, до або через 2-3 години після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослі. По 1 табл. 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 3 таблетки.

Діти старше 12 років (маса тіла більше 40 кг). По 1 табл. 2 рази на добу.

Тривалість лікування не більше 3 днів як жарознижуючий засіб і не більше 5 днів як знеболюючий. Продовження лікування препаратом можливо тільки після консультації з лікарем.

Передозування

Симптоми: шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній ділянці), збільшення ПВ, кровотеча через 12-48 год, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, порушення свідомості, порушення серцевого ритму , зниження артеріального тиску, прояви гепато- і нефротоксичності, судоми, можливий розвиток гепатонекрозу.

При підозрі на передозування необхідно негайно звернутися за лікарською допомогою.

Лікування: промивання шлунка протягом перших 4 год-лужне пиття, форсований діурез- призначення активованого вугілля, введення донаторів SH-груп і попередника синтезу глутатіону - метіоніну - через 8-9 год після передозування і N-ацетилцистеїну всередину або в / в через 12 ч, антацидні препарати-гемодіаліз- симптоматична терапія.

Необхідність в проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в / в введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

особливі вказівки

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими ЛЗ, що містять парацетамол і / або НПЗЗ. При застосуванні препарату більше 5-7 днів за призначенням лікаря слід контролювати показники периферичної крові і функціональний стан печінки.

При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники згортання крові.

Слід уникати спільного прийому препарату Ібуклін® з іншими НПЗЗ.

Щоб уникнути можливого шкідливого дії на печінку в період прийому препарату не слід вживати алкоголь.

Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози сечової кислоти в сироватці крові, 17-кетостероїдів (потрібна відміна препарату за 48 годин до дослідження).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 400 мг + 325 мг. За 10 табл. в ПВХ / алюмінієвому блістері. По 1, 2 або 20 блістерів в пачці картонній.

Умови та термін зберігання

Без рецепта.

Умови зберігання препарату Ібуклін®

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Ібуклін®

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.